Ученые Марийского государственного университета разработали антибактериальное соединение на основе бетулина — вещества из коры березы, сообщает ФармПром.РФ ссылаясь на пресс-службу университета. Путем химических модификаций они смогли увеличить биодоступность бетулина, сохранив его безопасность для клеток животных и человека.
Создание подобных антимикробных соединений на основе доступных природных агентов и их направленная модификация может позволить эффективно бороться с проблемой антибиотикорезистентности бактерий.
Вещество, благодаря которому стволы берез имеют белую окраску — бетулин, обладает многими полезными свойствами. Например, он оказывает противовоспалительное, противоопухолевое, противопаразитарное и противовирусное действие.
Бетулин — экстракт бересты, кристаллическое органическое вещество. Основу экстракта составляет тритерпеновый биофлавоноид, который назван в честь березы — бетулином, потому как латинское название березы — Betula. Вещество содержится в древесной коре, из которой он легко извлекается. В связм с этим ученым нет нужды обращаться к дорогостоящему и неэкологичному синтезу, который требует большого числа реагентов.
Коллаборация ученых Института нефтехимии и катализа УФИЦ РАН (г. Уфа), Марийского государственного университета (г. Йошкар-Ола), ИТЭБ РАН и ИБК РАН (г. Пущино) предложили химическую модификацию бетулина. Они «прицепили» к концу его молекулы фрагмент пиридина — вещества, которое хорошо растворяется в органических средах. Это позволило увеличить растворимость соединения, тем самым улучшив его биодоступность.
Химики и биологи предложили несколько вариантов химической структуры этих соединений. Все они эффективно подавляли рост бактерий кишечной палочки, не нанося вреда клеткам млекопитающих. Исследователи заметили еще один интересный эффект: в зависимости от структуры новое вещество по-разному влияло на работу «энергетических станций» клеток — митохондрий. Это свойство может оказаться полезным для терапии заболеваний, связанных с дисфункцией этих органелл.
«Бактерии постепенно вырабатывают резистентность к существующим антибиотикам, однако мы можем бороться с этим явлением, химически модифицируя вещества. Соединение, разработанное нашим большим коллективом, показало хорошую антимикробную активность и потенциально перспективно в качестве лекарства», – рассказал Михаил Дубинин, доцент кафедры биохимии, клеточной биологии и микробиологии Марийского государственного университета.
Статья о разработке антибактериального соединения на основе бетулина была опубликована в журнале Chemico-Biological Interactions.
