Красноярские ученые создали новые водорастворимые композитные материалы на основе дипропионата бетулина, которые обладают противоопухолевой активностью и могут найти свое применение в лечении рака. Дипропинат бетулина и его механически измененные варианты вызывали разрушение раковых клеток лучше, чем первоначальное вещество.
Дипропионат бетулина — природное соединение, эфир бетулина и пропионовой кислоты, который является перспективным препаратом для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе, онкологических. Для его получения ученые разработали упрощенный одностадийный синтез непосредственно из коры березы. Он отличается от других способов получения эфиров бетулина тем, что не требует дополнительной стадии выделения бетулина.
Исследователи из Красноярского научного центра СО РАН и Новосибирского Института химии твердого тела и механохими СО РАН предполагают, что композитные материалы на основе дипропионата бетулина смогут стать перспективным средством для фармакологии.
Для улучшения характеристик дипропионата бетулина его дополнили вспомогательным веществом – арабиногалактаном. Полисахарид арабиногалактан из древесины лиственницы – водорастворим и обладает антиоксидантной и иммуномодулирующей активностями. Для увеличения скорости растворения были созданы композиты в виде порошка и тонких пленок. Авторы исследования отмечают, что как измельченные, так и пленочные материалы показали высокую растворимость в воде.
«Результаты нашей работы показывают, что эфиры бетулина, в частности, композиты дипропионата бетулина с арабиногалактаном могут быть получены без применения сложных синтетических методов, при этом они растворимы в воде и обладают сильной противоопухолевой активностью по сравнению с исходным бетулином. Обладая различными фармацевтически ценными свойствами, эти вещества могут стать перспективными материалами для использования в фармакологии. Изучение их фармакологической активности является задачей будущих исследований», – рассказал о результатах работы Юрий Маляр, к.х.н., старший научный сотрудник Института химии и химической технологии ФИЦ КНЦ СО РАН.
Противораковую активность ученые оценивали по способности материала активировать гибель клеток рака легкого линии A549 в клеточной культуре. Противоопухолевое действие всех полученных композитов было в несколько раз выше, чем у чистого бетулина.
Результаты работы ученых опубликованы в журнале Biointerface Research in Applied Chemistry.